O que significa indução enzimática e inibição enzimática?
O que significa indução enzimática e inibição enzimática?
Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas
induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. -
Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela
enzima.
Como ocorre a indução enzimática?
Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos
enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas.
Quais as consequências da indução enzimática?
A
indução enzimática: Aumenta a depuração hepática da droga; Diminui a meia-vida sérica da droga; Diminui as concentrações séricas da droga livre e total; Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos.
São exemplos de fármacos indutores enzimáticos?
Alguns fármacos podem agir como indutores enzimáticos e por isso podem diminuir a ação de outros fármacos. São exemplos de fármacos indutores enzimáticos:- Carbamazepina, rifampicina e fenitoína.
- Carbamazepina, rifampicina e omeprazol.
- Omeprazol, fenitoína e verapamil.
- Verapamil, fluconazol e fluoxetina.
Qual a consequência de uma inibição enzimática?
Na
inibição enzimática, a substância inibidora forma ligações químicas com as
enzimas, de modo a interferir na sua atividade catalítica. De acordo coma estabilidade da ligação entre o
inibidor e a
enzima, a
inibição enzimática pode ser de dois tipos: reversível e irreversível.
O que é fármaco substrato?
Fármaco substrato é aquele que induz a ação de uma enzima na metabolização de outro
fármaco. Enzimas importantes são aquelas responsáveis por ≥ 30% da metabolização do
fármaco.
Fármacos indutores são aqueles que potencializam a ação de outros
fármacos.
Como ocorre o processo de eliminação dos fármacos?
A maioria dos medicamentos, especialmente os medicamentos hidrossolúveis e seus metabólitos,
é eliminada principalmente pelos rins na urina. Portanto, a dose do medicamento depende amplamente da função renal.
Quais as vias de excreção dos fármacos?
Excreção. A
excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por
via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos
fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos
fármacos.
Como funciona a inibição enzimática?
Na
inibição enzimática, a substância inibidora forma ligações químicas com as enzimas, de modo a interferir na sua atividade catalítica. De acordo coma estabilidade da ligação entre o
inibidor e a
enzima, a
inibição enzimática pode ser de dois tipos: reversível e irreversível.
O que são fármacos indutores e inibidores da CYP450?
O
CYP450 é uma importante família de monooxigenases envolvida no metabolismo de medicamentos. As isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e
CYP3A4, entre as enzimas que integram o
CYP450,
são as que parecem contribuir com maior frequência no metabolismo da maioria dos medicamentos.