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O que significa indução enzimática e inibição enzimática?

O que significa indução enzimática e inibição enzimática?

Os agentes indutores costumam ser, eles mesmo, um substrato para as enzimas induzidas; por isso, o processo pode resultar no lento e gradual desenvolvimento de tolerância. - Inibição Enzimática:diminui o metabolismo e ,consequentemente, aumenta a ação de outros fármacos metabolizados pela enzima.

Como ocorre a indução enzimática?

Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um metabolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de aumentar a velocidade de reação das enzimas.

Quais as consequências da indução enzimática?

A indução enzimática: Aumenta a depuração hepática da droga; Diminui a meia-vida sérica da droga; Diminui as concentrações séricas da droga livre e total; Diminui os efeitos farmacológicos se os metabólitos forem inativos.

São exemplos de fármacos indutores enzimáticos?

Alguns fármacos podem agir como indutores enzimáticos e por isso podem diminuir a ação de outros fármacos. São exemplos de fármacos indutores enzimáticos:
  • Carbamazepina, rifampicina e fenitoína.
  • Carbamazepina, rifampicina e omeprazol.
  • Omeprazol, fenitoína e verapamil.
  • Verapamil, fluconazol e fluoxetina.

Qual a consequência de uma inibição enzimática?

Na inibição enzimática, a substância inibidora forma ligações químicas com as enzimas, de modo a interferir na sua atividade catalítica. De acordo coma estabilidade da ligação entre o inibidor e a enzima, a inibição enzimática pode ser de dois tipos: reversível e irreversível.

O que é fármaco substrato?

Fármaco substrato é aquele que induz a ação de uma enzima na metabolização de outro fármaco. Enzimas importantes são aquelas responsáveis por ≥ 30% da metabolização do fármaco. Fármacos indutores são aqueles que potencializam a ação de outros fármacos.

Como ocorre o processo de eliminação dos fármacos?

A maioria dos medicamentos, especialmente os medicamentos hidrossolúveis e seus metabólitos, é eliminada principalmente pelos rins na urina. Portanto, a dose do medicamento depende amplamente da função renal.

Quais as vias de excreção dos fármacos?

Excreção. A excreção dos fármacos do organismo geralmente se dá por via renal ou biliar e é facilitada devido à metabolização dos fármacos nas fases de oxidação/redução e conjugação/hidrólise, já que podem aumentar a hidrossolubilidade dos fármacos.

Como funciona a inibição enzimática?

Na inibição enzimática, a substância inibidora forma ligações químicas com as enzimas, de modo a interferir na sua atividade catalítica. De acordo coma estabilidade da ligação entre o inibidor e a enzima, a inibição enzimática pode ser de dois tipos: reversível e irreversível.

O que são fármacos indutores e inibidores da CYP450?

O CYP450 é uma importante família de monooxigenases envolvida no metabolismo de medicamentos. As isoenzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 e CYP3A4, entre as enzimas que integram o CYP450, são as que parecem contribuir com maior frequência no metabolismo da maioria dos medicamentos.